明星家族——β受体阻滞剂的前世今生

β受体阻滞剂——听起来有点陌生，因为它是一个专业的药学术语，但说起酒石酸美托洛尔（倍他乐克）和富马酸比索洛尔（康忻），您一定很熟悉，这哥俩儿可是目前临床上最常用的β受体阻滞剂了，它们是心律失常、高血压、冠心病等的基础药物。那么今天我们揭开β受体阻滞剂的庐山真面目，来认识一下这个熟悉又陌生的老朋友，其实β受体阻滞剂是一种已经使用了半个多世纪的明星药物，至今仍在心血管领域占有重要地位。它的历史要追溯到20世纪50年代末，苏格兰药理学家Jame Whyte Black首先提出了β肾上腺素受体的概念，同年他获得了诺贝尔医学奖，随后又获得了骑士奖，能同时得到两项大奖的青睐，在当时的医学界轰动一时。

肾上腺素能受体分为α和β两类，去甲肾上腺素对于α受体的作用较敏感，而肾上腺素对β受体的作用更敏感。皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主，骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主，β受体阻滞剂选择性的与β肾上腺素受体结合，从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用，β肾上腺素受体又分为β1、β2、β3三种，其分布和受体激动时的效应如下表：

直到1962年，Jame Whyte Black成功地合成了第一个β受体阻滞剂——丙萘洛尔，但是很遗憾，丙萘洛尔使小鼠产生了胸腺瘤，因此不能用于临床。经过不懈的努力，终于又合成出来了——普萘洛尔，就是我们今天所熟知的心得安，当时主要用于缺血性心脏病，此后新的成员相继问世，β受体阻滞剂家族迅速壮大，在治疗心血管疾病领域占据重要位置，新的成员对受体的阻断具有选择性，其代表药物如下表：

由于普萘洛尔是非选择性的β受体阻滞剂，即对β1、β2、β3均有作用，所以它带来的不良反应也最多，最典型的不良事件是因为它阻断了支气管平滑肌上的β2受体，诱发哮喘发作，造成支气管收缩、痉挛，严重者发生呼吸衰竭，甚至危及生命。这确实是一个药物副反应的典型案例，因此人们对它望而却步，如何才能避免这么严重的不良反应呢？随着新一代β受体阻滞剂的问世，高选择性β受体阻滞受到青睐，例如比索洛尔对β1受体作用最强，选择性最好，美托洛尔、阿替洛尔次之。普萘洛尔的典型不良反应不再重现，彻底颠覆了几十年来对β阻滞剂的偏见与误解。

在β受体阻滞剂这个大家庭中，选择性的β1受体阻滞剂当之无愧成为佼佼者，是一种具有较高获益/风险比的药物，适用范围越来越广泛，那么非选择性的β受体阻滞剂就这样被淘汰了吗？然而事实并非如此，它还是有用武之地的，经过后期的临床研究，证明它在治疗偏头痛、特发性震颤、青光眼、门静脉高压症等疾病时疗效优于选择性β1阻滞剂。

最后我们一起总结一下β受体阻滞剂在应用时需要注意的重点环节：

用药个体化

β受体阻滞剂的应用“因人而异”，应该“量体裁衣”，在专业医师的指导下，充分考虑每个人的病情以及正在服用的其它药物等综合情况的基础上制定安全、合理、有效、经济的药物治疗方案。

停药有讲究

长期服用β受体阻滞剂，可使β受体的数量增加或对药物的敏感性升高，即受体增敏。如果突然停用，会使原有病情复发或加重，尤其是普奈洛尔。整个停药时间至少用2周时间。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。

所谓“知己知彼，百战不殆”，治疗疾病亦如此，药物是一把双刃剑，无论是非选择性β受体阻滞剂还是选择性的β受体阻滞剂在使用过程中都会带来不可避免的副反应，关键是要在医师、药师的指导下正确、合理的使用药物，将副反应降至最低，使药物发挥最佳疗效。

审稿专家：辽宁省金秋医院 副主任药师 关博

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